Описание
СоставСпрей назальный дозированный1 дозаактивные вещества: азеластина гидрохлорид140 мкгмометазона фуроат50 мкгвспомогательные вещества: Авицел RC-591 (МКЦ, кармеллоза натрия) — 0,91 мг; кармеллоза натрия — 0,021 мг; декстроза — 3,5 мг; полисорбат 80 — 0,0175 мг; бензалкония хлорид — 0,014 мг; динатрия эдетат — 0,035 мг; неотам — 0,0007 мг; лимонной кислоты моногидрат — 0,0105 мг; натрия цитрат — 0,021 мг; вода для инъекций — до 70 мг Описание лекарственной формыБелая или почти белая суспензия.ФармакокинетикаАзеластина гидрохлорид. Биодоступность после интраназального применения составляет около 40%. Cmax в плазме крови после интраназального применения достигается через 2–3 ч. При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида средняя Css азеластина гидрохлорида в плазме через 2 ч после приема составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1,09 нг/мл. Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита. Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь. Связь с белками крови 80–90%. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. T1/2 азеластина — около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина — около 45 ч.Мометазона фуроат. При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет <1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень пло
СоставСпрей назальный дозированный1 дозаактивные вещества: азеластина гидрохлорид140 мкгмометазона фуроат50 мкгвспомогательные вещества: Авицел RC-591 (МКЦ, кармеллоза натрия) — 0,91 мг; кармеллоза натрия — 0,021 мг; декстроза — 3,5 мг; полисорбат 80 — 0,0175 мг; бензалкония хлорид — 0,014 мг; динатрия эдетат — 0,035 мг; неотам — 0,0007 мг; лимонной кислоты моногидрат — 0,0105 мг; натрия цитрат — 0,021 мг; вода для инъекций — до 70 мг Описание лекарственной формыБелая или почти белая суспензия.ФармакокинетикаАзеластина гидрохлорид. Биодоступность после интраназального применения составляет около 40%. Cmax в плазме крови после интраназального применения достигается через 2–3 ч. При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида средняя Css азеластина гидрохлорида в плазме через 2 ч после приема составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1,09 нг/мл. Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита. Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь. Связь с белками крови 80–90%. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. T1/2 азеластина — около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина — около 45 ч.Мометазона фуроат. При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет <1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень пло0 946946RUB946RUB
